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痰熱清膠囊化學(xué)成分、藥理作用及臨床應(yīng)用研究進(jìn)展(一)

發(fā)布時(shí)間:2021-07-16 19:21 編輯者:特邀作者夏德婷

目的:總結(jié)痰熱清膠囊的化學(xué)成分、藥理作用及臨床應(yīng)用的研究進(jìn)展,為該藥的進(jìn)一步研究和開發(fā)提供參考。方法:對痰熱清膠囊的化學(xué)成分、藥理作用及臨床應(yīng)用的相關(guān)研究進(jìn)行歸納總結(jié)。結(jié)果與結(jié)論:痰熱清膠囊處方是依據(jù)中醫(yī)溫病理論建立的,方中以黃芩為君藥,其味苦性寒,具有清熱燥濕、瀉火解毒的功效;熊膽粉和山羊角均為臣藥,熊膽粉性寒,山羊角味苦咸性寒,具有平肝息風(fēng)、清熱解毒等作用;金銀花為佐藥,味甘性寒,以助清熱解毒、宣肺化痰;連翹味苦性微寒,具有清熱宣透作用,又可引諸藥入肺經(jīng),故為使藥。痰熱清膠囊的化學(xué)成分主要包括黃酮類、有機(jī)酸類、氨基酸類、苯乙醇苷類、木脂素類等57種化合物,具有抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒等藥理作用,臨床主要用于急性氣管-支氣管炎以及上呼吸道感染性疾病。目前,痰熱清膠囊的藥理作用和臨床應(yīng)用的研究明顯不足,藥理作用研究只是集中在解熱、抗菌、袪痰等方面,臨床研究也只是集中在急性氣管-支氣管炎(風(fēng)熱犯肺型咳嗽)和上呼吸道感染性疾病方面;對其質(zhì)量控制的方法也僅有薄層鑒別和含量測定,且其指標(biāo)成分較少,還有待深入研究。

痰熱清膠囊是由黃芩、熊膽粉、山羊角、金銀花、連翹等5味中藥材提取而成的中藥制劑,其具有清熱解毒、化痰解痙等功效,主要用于風(fēng)熱襲肺證,癥見發(fā)熱、惡風(fēng)、咳嗽等。痰熱清膠囊于2013年作為痰熱清注射液的改良型口服新藥上市,并在2019年入選了國家醫(yī)保談判品種。在臨床應(yīng)用方面,痰熱清膠囊被呼吸系統(tǒng)疾病診療指南和專家共識,以及中西醫(yī)聯(lián)合治療社區(qū)獲得性肺炎、急性上呼吸道感染中成藥應(yīng)用的專家共識等推薦使用。為深入了解痰熱清膠囊的基礎(chǔ)研究及臨床應(yīng)用的相關(guān)進(jìn)展,筆者對其化學(xué)成分、藥理活性以及臨床應(yīng)用的研究進(jìn)行綜述,為該制劑的進(jìn)一步研究和開發(fā)提供參考。

1化學(xué)成分

研究表明,痰熱清膠囊中5味中藥的主要藥效物質(zhì)分別為黃芩苷、漢黃芩苷等黃酮類成分,熊去氧膽酸、鵝去氧膽酸、?;切苋パ跄懰?、?;蛆Z去氧膽酸等膽汁酸類成分,有機(jī)酸類成分,氨基酸類成分,苯乙醇苷及其苷類成分和木脂素類成分。

表1表1續(xù)1表1續(xù)2表1續(xù)3表1續(xù)4表1續(xù)5表1續(xù)6表1續(xù)7表1續(xù)8

1.1黃酮類成分

痰熱清膠囊中的黃酮類化合物大多來源于黃芩和金銀花,結(jié)構(gòu)類型包括黃酮醇類和黃酮類。黃酮醇類成分有蘆?。ɑ衔?)、金絲桃苷(化合物2)、山柰酚-7-O-蕓香糖(化合物3)、山柰酚-3-O-蕓香糖苷(化合物4);黃酮類成分有野黃芩苷(化合物5)、黃芩苷(化合物6)、漢黃芩苷(化合物7)、黃芩素(化合物8)、漢黃芩素(化合物9)、木犀草苷(化合物10)、千層紙素A-7-O-葡萄糖醛酸苷(化合物11)、白楊素-7-O-葡萄糖醛酸苷(化合物12)、5,7,8-三羥基黃酮(化合物13)、忍冬苦苷(化合物14)等,詳見表1。

1.2有機(jī)酸類成分

痰熱清膠囊中的有機(jī)酸類成分主要有奎尼酸(化合物15)、新綠原酸(化合物16)、隱綠原酸(化合物17)、綠原酸(化合物18)、咖啡酸(化合物19)、異綠原酸C(化合物20)、異綠原酸A(化合物21)、異綠原酸B(化合物22)等,詳見表1。

1.3木脂素類成分

木脂素類是痰熱清膠囊中連翹的特有成分,主要有連翹苷(化合物23)、松脂醇-4′-O-吡喃葡萄糖苷(化合物24)、羅漢松脂苷(化合物25)等,詳見表1。

1.4苯乙醇苷類成分

痰熱清膠囊中的苯乙醇苷類化合物主要來自于連翹,主要有連翹酯苷E(化合物26)、連翹酯苷B(化合物27)、連翹酯苷A(化合物28)、異連翹酯苷A(化合物29)、連翹種苷(化合物30)、R-2′-羥基連翹(化合物31)、S-2′-羥基連翹苷(化合物32)、蘆蓬苷(化合物33)、異紫葳新苷Ⅱ(化合物34)等,詳見表1。

1.5膽汁酸類成分

痰熱清膠囊中的膽汁酸類化合物主要源自于熊膽粉,主要有?;蛆Z去氧膽酸(化合物35)、牛磺熊去氧膽酸(化合物36)、膽酸(化合物37)、熊去氧膽酸(化合物38)、鵝去氧膽酸(化合物39)、蜥蜴膽酸(化合物40)、3-脫氫膽酸(化合物41)、3-氧代-4,6-膽二烯酸(化合物42)等,詳見表1。

1.6氨基酸類成分

痰熱清膠囊中的氨基酸成分主要來自于山羊角,主要有絲氨酸(化合物43)、焦谷氨酸(化合物44)、氨基己酸(化合物45)、亮氨酸(化合物46)、異亮氨酸(化合物47)、苯丙氨酸(化合物48);還有來自于金銀花的色氨酸(化合物49),詳見表1。

1.7環(huán)烯醚萜類化合物

痰熱清膠囊中的環(huán)烯醚萜類成分主要有四乙酰開聯(lián)番木鱉苷環(huán)(化合物50)、獐芽菜苦苷(化合物51)、獐牙菜苷(化合物52)、斷氧化馬錢苷(化合物53)、馬錢子堿A(化合物54)、(2S,2′S,3R,3′R,4R,4′S)-4,4′-雙二甲酯(化合物55)、五?;ㄜ账幔ɑ衔?6)、馬錢子苷(化合物57)等,其中五福花苷酸源自于連翹,其余均來源于金銀花,詳見表1。

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